fa سنتز مشتقات هیدرازیدی از ساخارین و بررسی فعالیت شلاته‌ کنندگی آن‌ها شیمی دارویی Medicinal Chemistry پژوهشي-کامل Research(Original) سابقه و هدف: روی، مس و آهن از فلزات ضروری هستند که برای حفظ ساختار طبیعی، عملکرد و رشد و نمو بسیاری از مولکول‌های بدن حیاتی می‌باشند. متابولیسم غیر طبیعی این فلزات، می‌تواند به بیماری‌های متعددی منجر گردد. در این تحقیق، دو مشتق جدید از ساخارین سنتز شد و فعالیت شلاته کنندگی آن‌ها با پنج کاتیون به روش طیف سنجی ماورای بنفش، مورد سنجش قرار گرفت. مواد و روش‌ها: جهت سنتز ترکیبات، از ساخارین استفاده شد. مشتق استیک اسید اتیل استر و پروپیونیک اسید اتیل استر از واکنش ساخارین با اتیل برومواستات و اتیل برومو پروپیونات در شرایط رفلاکس و حلال DMF (Dimethylformamide) تهیه گردید. جهت بررسی فعالیت شلاته کنندگی، نتایج طیف UV (Ultraviolet) در حضور و عدم حضور EDTA (Ethylenediaminetetraacetic acid) مورد بررسی قرار گرفت. یافته‌ها: جهت خالص‌سازی ترکیبات مورد نظر، از روش کریستالیزاسیون استفاده شد که راندمان محصولات حدود 45 درصد به دست آمد. ترکیبات، توانایی شلاته کنندگی خوبی با کاتیون آهن III داشتند. در حضور EDTA، کمپلکس حاصل به حالت قبل برگشت که حاکی از قدرت شلاتوری کمتر آن می‌باشد. استنتاج: در مجموع، مشتقات ساخارین در بین پنج کاتیون مورد بررسی، توانایی برقرای شلات را با کاتیون آهن III دارا بودند. Background and purpose: Zinc (Zn), copper (Cu) and iron (Fe) are essential minerals required for a variety of biomolecules to maintain the normal structure, function, and proliferation of cells. Abnormal metabolism of heavy metals can lead to several chronic pathogenesis. In this study, two new saccharin hydrazide derivatives were synthesized and their chelatory activities were evaluated. Materials and methods: Acetic acid ethyl ester and propionic acid ethyl ester derivatives of saccharin were synthesized by the reaction of the starting materials (saccharin) with ethyl bromoacetate and ethyl bromopropionate under the reflux condition and using the dimethylformamide (DMF) as solvent. Ester compounds were stirred with hydrazine hydrate in ethanol and then the products were isolated. The desired hydrazide compounds were purified by thin layer chromatoghraphy. The ultraviolet (UV) spectra of hydrazide products in the absence and presence of ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) were obtained in order to the analysis of chelating activity with Fe2+ and Fe3+, Zn, Cu and alluminium (Al). All products were determined by analytical methods [nuclear magnetic resonance (NMR) and infrared (IR) spectroscopy]. Results: Crystallization method was used for purification of compounds. The reactions’ yields obtained 44 to 46%. Compounds showed good chelatory activites against Fe3+. In presence of EDTA, the reaction of complex production returned back to previous state which suggested less chelating power of the compound. Conclusion: Overall, saccharin derivatives had the ability to chelate Fe3+ more efficient than that of other metals. فعالیت شلاته کنندگی، ساخارین، استرس اکسیداتیو، آلزایمر Chelatory activity, saccharin, oxidative stress, Alzheimer\'s disease 49 59 http://jmums.mazums.ac.ir/browse.php?a_code=A-10-153-2&slc_lang=fa&sid=1 Mohammad-Ali Ebrahimzadeh محمد علی ابراهیم زاده zadeh20@yahoo.com 100319475328460024004 100319475328460024004 Yes Nilofar Miri نیلوفر میری niloufarmiry@yahoo.com 100319475328460024005 100319475328460024005 No Mahdi Bakhshipour مهدی بخشی‌پور atham010@yahoo.com 100319475328460024006 100319475328460024006 No Zahra Hashemi زهرا هاشمی hengame.hashemi@yahoo.com 100319475328460024007 100319475328460024007 No Ahmad Reza Bekhradnia احمد رضا بخرد نیا reza_bnia@yahoo.com 100319475328460024008 100319475328460024008 No