fa بررسی تأثیر اعمال حرارت بر کنترل سرعت آزادسازی تئوفیلین از ماتریس‌های حاوی پلیمرهای اودراجیت RS و M4K HPMC با استفاده از روش مایع به جامد فارماسیوتیکس(داروسازی صنعتی) Pharmaceutics پژوهشي-کامل Research(Original) سابقه و هدف: پتانسیل سیستم‌های مایع به جامد (Liquisolid) جهت افزایش ویژگی‌های انحلال داروهای نامحلول در آب، در سال‌های اخیر بررسی شده و به اثبات رسیده است. به تازگی استفاده از این سیستم در کنترل سرعت آزادسازی نیز مورد بررسی قرار گرفته است. با توجه به تأثیر اعمال حرارت بر ساختار پلیمرها، در این مطالعه تأثیر اعمال حرارت بر روند رهش تئوفیلین از قرص‌های مایع به جامد حاوی پلیمرهای اودراجیت و HPMC (Hydroxypropyl methylcellulose) مورد بررسی قرار گرفت. مواد و روش‌ها: در پژوهش حاضر از پلیمرهای اودراجیت و HPMC (به عنوان حامل) و سیلیکا (به عنوان عامل پوشاننده) با نسبت 2:1 استفاده گردید. بدین منظور پودر دارو با پلی‌اتیلن گلیکول 200 (Polyethylene glycol یا PEG) (به عنوان حلال) مخلوط و سپس در حین به هم زدن پلیمر و سیلیکا به آن افزوده شد و به مدت 10 دقیقه اختلاط انجام گردید. پس از تهیه قرص، از اعمال حرارت در سه دمای 50، 60 و 70 درجه سانتی‌گراد در زمان‌های مختلف استفاده شد و روند انحلال دارو مورد بررسی قرار گرفت. جهت بررسی تداخل بین تئوفیلین و سایر اجزای فرمولاسیون، روش‌های طیف مادون قرمز FTIR (Fourier transform infrared) و DSC (Differential scanning calorimetry) مورد استفاده قرار گرفت. یافته‌ها: در فرمولاسیون‌های مایع به جامد تهیه شده با پلیمر اودراجیت، اعمال حرارت به شکل معنی‌داری سبب کاهش سرعت آزادسازی دارو گردید که با میزان دمای مربوطه و مدت زمان اعمال حرارت رابطه مستقیم داشت. این امر در مورد قرص‌های حاوی پلیمر HPMC مشاهده نشد. بررسی طیف‌های FTIR و DSC مربوطه حاکی از عدم تداخل دارو و پلیمر بود؛ به عبارت دیگر کنترل سرعت آزادسازی ناشی از روش تهیه قرص‌ها با استفاده از سیستم‌های مایع به جامد تأیید گردید. استنتاج: تهیه روش مایع به جامد می‌تواند به عنوان روشی برای فرمولاسیون فراورده‌های با رهش کنترل شده به کار رود، همچنین اعمال حرارت با تغییر ساختار پلیمر، بر این روند آزادسازی مؤثر می‌باشد. Background and purpose: The potential of liquisolid systems for increasing drug dissolution has been proved in many researches. Recent studies have shown that liquisolid technique is a new and promising method for controlling the dissolution rate of drugs. Based on thermal treating effect on polymer structure, in this study the effects of thermal treating on theophylline release from liquisolid compacts containing Eudragit RS PO and HPMC (hydroxypropyl methylcellulose) were evaluated. Materials and methods: Theophylline was dispersed in PEG 200 as the liquid vehicle. Then a binary mixture of carrier coating materials (Eudragit or HPMC as the carrier and silica as coating material with 2:1 ratio) was added to the liquid medication under continuous mixing in a mortar for 10 minutes. The mixture was compressed using the manual tableting machine, and then treated in 50, 60, and 70 0C for several periods of times. The release profiles were evaluated. The differential scanning calorimetery (DSC) and fourier transform infrared (FTIR) were used to evaluate any interaction between theophylline and the other components in liquisolid formulations. Results: Thermal treating showed significant decrease in drug release from Eudragit RS containing liquisolid systems. The thermal treating time showed significant effect on theophylline release. This was not observed in liquisolid tablets containing HPMC. DSC and FTIR showed no complexation between drug and polymer and no change in drug polymorphism. Conclusion: The liquisolid technique could be used for design controlled release systems. Thermal treating could affect drug release by affect on polymer structure اعمال حرارت, مایع به جامد, اودراجیت RS, انحلال, DSC, FTIR Thermal treating, liquisolid, Eudragit RS, dissolution, differential scanning calorimeter (DSC), Fourier transform infrared (FTIR) 146 157 http://jmums.mazums.ac.ir/browse.php?a_code=A-10-239-3&slc_lang=fa&sid=1 Majid Saeedi مجید سعیدی majsaeedi@yahoo.com 100319475328460030847 100319475328460030847 Yes Katayoun Morteza-Semnani کتایون مرتضی سمنانی ksemnani@yahoo.com 100319475328460030848 100319475328460030848 No Jafar Akbari جعفر اکبری akbari_j@yahoo.com 100319475328460030849 100319475328460030849 No Mohammad Zahedi محمد زاهدی mohamad_zahedi@hotmail.com 100319475328460030850 100319475328460030850 No Hamidreza Kelidari حمیدرضا کلیدری hamidreza.kelidari@yahoo.com 100319475328460030851 100319475328460030851 No