fa مطالعه درون تنی و برون تنی مشتق جدیدی از بومبزین با فاصله دهنده تری گلایسین به عنوان عامل بالقوه در تصویربرداری هدفمند تومور داروسازی Pharmacy پژوهشي-کامل Research(Original) <p dir="RTL">سابقه و هدف: بومبزین یک پپتید 14 اسیدآمینه ای با فعالیت بیولوژیکی زیاد است که تمایل بالا به گیرنده‌های <span dir="LTR">GRP</span> دارد.گیرنده‌‌های <span dir="LTR">GRP</span> در تومورهای بدخیم مختلفی ازقبیل پروستات وسینه به میزان بالا بیان می‌شود. هدف از این مطالعه آماده کردن<span dir="LTR">[HYNIC-(Gly)₃-D-Phe¹³-]Bombesin(7-14)</span> بوده است که بتواند به آسانی با ^{<span dir="LTR">99m</span>}<span dir="LTR">Tc</span> نشان دار شود و به عنوان یک عامل بالقوه تصویربرداری برای تومورهای دارای گیرنده <span dir="LTR">GRP</span> ارزیابی گردد.</p> <p dir="RTL">مواد و روش‌ها: در این مطالعه تجربی که درسال 94 در دانشکده دارسازی انجام شده است مشتق بومبزین آماده شده با ^{<span dir="LTR">99m</span>}<span dir="LTR">Tc</span> در 100 درجه سانتی‌گراد به مدت 10 دقیقه به روش تبادلی نشان دار شد وآنالیز رادیوشیمیایی به‌وسیله <span dir="LTR">TLC</span> و <span dir="LTR">HPLC</span> انجام شد.آزمایش جذب و اینترنالیزیشن اختصاصی با استفاده از سلول‌های سرطانی پروستات <span dir="LTR">PC-</span><span dir="LTR">3</span> با گیرنده‌های بلاک شده و بلاک نشده انجام شد. توزیع بیولوژیکی در موش‌های سالم انجام گردید<span dir="LTR">.</span></p> <p dir="RTL">یافته‌ها: نشان دارسازی بالای 95 درصد به دست آمد. جذب اختصاصی و اینترنالیزیشن اختصاصی بعد از 4 ساعت به ترتیب 9/17 درصد و 5/9درصد در سلول‌های سرطانی <span dir="LTR">PC-3</span> بود.داده‌ها توزیع بیولوژیکی یک کلیرانس سریع از خون با دفع عمده کلیوی و اتصال اختصاصی به بافت دارای گیرنده <span dir="LTR">GRP</span> از قبیل پانکراس را نشان داد.</p> <p dir="RTL">استنتاج: کونژوگه پپتیدی نشان دار شده با ^{<span dir="LTR">99m</span>}<span dir="LTR">Tc</span> ویژگی‌های امید بخشی را به عنوان عامل بالقوه تصویربرداری برای تومورهای بیان کننده بالای گیرنده های <span dir="LTR">GRP</span> دارد.</p> <p dir="RTL"></p> <p><strong>Background and purpose:</strong> Bombesin is a 14-amino acid peptide with high biological functions which has a high affinity to GRP <span dir="RTL">)</span>Gastrin releasing peptide<span dir="RTL">(</span> receptor. GRP receptors are overexpressed in many malignant tumors such as prostate and breast cancers. The purpose of this study was to prepare [HYNIC-(Gly)_3-D-Phe¹³]Bombesin(7-14) to label it easily by ^99mTc and to evaluate it as a potential agent for imaging the tumors that have GRP receptors.</p> <p><strong>Materials and methods:</strong> In this experimental study, the prepared derivative Bombesin was radiolabelled by ^99mTc at 100&deg;C in 10 minutes using the exchange method and radiolabelling analysis was applied by TLC and HPLC. Specific absorption test and specific internalization using prostate cancer cells PC-3 was done by blocking and unblocking the receptors. Biodistribution were determined in normal mice.</p> <p><strong>Results:</strong> More than 95% radiolabelling was obtained. Specific absorption and internalization after 4 hours were 17.9% and 9.5%, respectively in PC-3 cancer cells. Biodistribution data showed rapid clearance from blood with major renal excretion and specific binding to tissues that have GRP receptors such as pancreas.</p> <p><strong>Conclusion:</strong> Conjugated peptide radiolabelled with ^99mTc has promising characteristics as potential agent for imaging the tumors that overexpress the GRP receptors.</p> <p></p> بومبزین,99mTc,گیرنده GRP, تومور, تصویر برداری Bombesin, 99mTc, GRP receptors, tumor, imaging 15 23 http://jmums.mazums.ac.ir/browse.php?a_code=A-10-5029-318&slc_lang=fa&sid=1 Mohammad Hasankhah محمد حسن خواه 100319475328460066090 100319475328460066090 No Pharmacy Student, Faculty of Pharmacy, Student Research Committee, Mazandaran University of Medical Sciences, Sari, Iran دانشجوی دکتری داروسازی، کمیته تحقیقات دانشجوئی، دانشکده داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی مازندران، ساری، ایران Iman Emrarian ایمان امراریان 100319475328460066091 100319475328460066091 No PhD Student in Radiopharmacy, Faculty of Pharmacy, Student Research Committee, Mazandaran University of Medical Sciences, Sari, Iran دانشجوی دکتری تخصصی داروسازی هسته ای، کمیته تحقیقات دانشجوئی، دانشکده داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی مازندران، ساری، ایران Nourollah Sadeghzade نورالله صادق زاده nourollahsadeghzadeh@yahoo.com 100319475328460066092 100319475328460066092 Yes Assistant Professor, Department of Radiopharmacy, Faculty of Pharmacy, Mazandaran University of Medical Sciences, Sari, Iran استادیار، گروه داروسازی هسته ای، دانشکده داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی مازندران، ساری ، ایران Seyed Mohammad Abedi سیدمحمد عابدی 100319475328460066093 100319475328460066093 No Assistant Professor, Department of Radiology, Faculty of Medicine, Mazandaran University of Medical Sciences, Sari, Iran استادیار، گروه رادیولوژی، دانشکده پزشکی، دانشگاه علوم پزشکی مازندران، ساری، ایران