دوره 33، شماره 227 - ( آذر ماه 1402 )
جلد 33 شماره 227 صفحات 23-13 |
برگشت به فهرست نسخه ها
چکیده: (1394 مشاهده)
سابقه و هدف: شیوع بیماری سرطان به همراه درمان‌های پرعارضه، یکی از مسائل مهم درمانی در دنیای امروز می‌باشد و تلاش محققین به منظور یافتن ترکیبات جدید با اثربخشی بهتر و عوارض کم‌تر در این راستا همواره مورد توجه است. آنزیم آروماتاز، نقش مهمی در ایجاد سرطان گیرنده استروژن مثبت پستان دارد. استروژن‌ها به دلیل نقشی که در رشد جنسی و تولید مثل دارند، در انسان و به‌طور عمده در زنان ضروری می‌باشند. اثرات نامطلوب موجود در برخی مهارکننده‌های آروماتاز، نیاز به کشف مهارکننده‌های جدید با توانایی گزینش‌پذیری بالاتر، سمیت کم‌تر و بهبود قدرت را روز به روز افزایش می‌دهند. لذا هدف از مطالعه حاضر ارزیابی اثر مهارکنندگی و بررسی برهم کنش‌های بین مولکولی مشتقات تریازولیل کرومانون اکسیم اترها بر روی آنزیم آروماتاز موثر در سرطان پستان بود.
مواد و روش‌ها: در این مطالعه که در دسته پژوهش بنیادی قرار دارد، با استفاده از کیت نیمه آماده آروماتاز ترکیبات سنتتیک تریازولیل کرومانون اکسیم اترها مورد بررسی قرار گرفتند و با توجه به نتایج مهار به دست آمده بهترین ترکیبات جهت مطالعات داکینگ مولکولی انتخاب و بررسی شدند.
یافته‌ها: از بین 40 ترکیب بررسی شده، 7 نمونه که بیش‌ترین اثرات مهاری را از خود نشان دادند جهت بررسی‌های بیش‌تر و تعیین IC50 انتخاب شدند، که در میان آن‌ها مشتقات 6b و 20b به‌ترتیب با IC50هایی معادل 0/37 و 0/69 میکرومولار بهترین اثرات مهاری را از خود نشان دادند. هم‌چنین بررسی برهمکنش‌های این ترکیبات با آنزیم آروماتاز ارتباط موثری را با جایگاه فعال آنزیم نشان داد.
استنتاج: در نهایت با بررسی مشتقات مختلف حاوی ساختار تریازولیل کرومانون اکسیم اترها به نظر می‌رسد این ترکیبات توانایی مناسبی جهت مهار آنزیم آروماتاز از خود نشان می‌دهند و می‌توان در آینده با طراحی ساختارهایی از این دسته به مشتقات موثرتری جهت مهار این آنزیم دست یافت
مواد و روش‌ها: در این مطالعه که در دسته پژوهش بنیادی قرار دارد، با استفاده از کیت نیمه آماده آروماتاز ترکیبات سنتتیک تریازولیل کرومانون اکسیم اترها مورد بررسی قرار گرفتند و با توجه به نتایج مهار به دست آمده بهترین ترکیبات جهت مطالعات داکینگ مولکولی انتخاب و بررسی شدند.
یافته‌ها: از بین 40 ترکیب بررسی شده، 7 نمونه که بیش‌ترین اثرات مهاری را از خود نشان دادند جهت بررسی‌های بیش‌تر و تعیین IC50 انتخاب شدند، که در میان آن‌ها مشتقات 6b و 20b به‌ترتیب با IC50هایی معادل 0/37 و 0/69 میکرومولار بهترین اثرات مهاری را از خود نشان دادند. هم‌چنین بررسی برهمکنش‌های این ترکیبات با آنزیم آروماتاز ارتباط موثری را با جایگاه فعال آنزیم نشان داد.
استنتاج: در نهایت با بررسی مشتقات مختلف حاوی ساختار تریازولیل کرومانون اکسیم اترها به نظر می‌رسد این ترکیبات توانایی مناسبی جهت مهار آنزیم آروماتاز از خود نشان می‌دهند و می‌توان در آینده با طراحی ساختارهایی از این دسته به مشتقات موثرتری جهت مهار این آنزیم دست یافت
نوع مطالعه: پژوهشي-کامل |
موضوع مقاله:
داروسازی
| بازنشر اطلاعات | |
 |
این مقاله تحت شرایط Creative Commons Attribution-NonCommercial 4.0 International License قابل بازنشر است. |