سابقه و هدف: انتخاب لیگاند کمکی، تأثیر عمیقی روی کارایی نشاندار سازی، توزیع بیولوژیکی و توانایی هدفمند تومور برای پپتیدهای کونزوگه با HYNIC نشاندارشده با تکنسیوم-m99 دارد. این مطالعه خواص برون تنی و درون تنیHYNIC- [βAla7-Tle12] neurotensin (5-13) نشاندارشده با تکنسیوم-m99 با استفاده از دو سیستم لیگاند کمکی را مقایسه میکند.
مواد و روشها: پس از نشاندارسازی، اتصال اختصاصی سلولی، تمایل و ورود سلولی پپتید نشاندارشده نسبت به گیرندههای نوروتنسینی بر روی رده سلولی HT-29 مورد ارزیابی قرار گرفت. در پایان مطالعات بر روی موشهای حاوی تومورهای رده سلولی HT-29 انجام شد و تصویربرداری با دوربین گاما از آنها صورت گرفت.
یافتهها: بازده رادیو شیمیایی پپتید نشاندارشده با لیگاند کمکی تریسین و EDDA/ تریسین بیش از 95 درصد بود و پایداری مطلوبی در محلول و سرم انسانی تا 24 ساعت از خود نشان دادند. ثابت تفکیک پپتید نشاندار با تریسین و EDDA/ تریسین نسبت به گیرندههای نوروتنسینی به ترتیب، 9/76±50/41 و 4/00±32/66 نانو مولارتعیین شد. تمایل ورود به سلولهای HT-29 برای پپتید نشاندارشده با EDDA/ تریسین تقریبا دو برابر با لیگاند کمکی تریسین طی چهار ساعت پس از انکوباسیون گزارش شد. در توزیع زیستی و تصویربرداری نسبت تومور به عضله در دو ساعت پس از تزریق برای پپتید نشاندار با تریسین و EDDA/ تریسین به ترتیب 2/30 و 4/20، 1/74 و 2/28، بهدست آمد.
استنتاج: باوجود ویژگیهای تقریباً مشابه ازلحاظ رادیو شیمیایی برای هردو کمپلکس پپتیدی، پپتیدی نشاندار با EDDA/ تریسین ازلحاظ شرایط درون تنی ویژگیهای مناسبتری نسبت به تریسین نشان داد.