Journal of Mazandaran University of Medical Sciences
مجله دانشگاه علوم پزشکی مازندران
J Mazandaran Univ Med Sci
Medical Sciences
http://jmums.mazums.ac.ir
1
admin
1735-9260
1735-9279
fa
jalali
1394
7
1
gregorian
2015
10
1
25
129
online
1
fulltext
fa
ارزیابی رادیوشیمیایی مشتقات جدید از بومبزین نشاندار شده با تکنسیم-m99 با فضادهنده تری سرین و تری گلایسین برای هدف قرار دادن تومورهای دارای گیرنده GRP
Radiochemical Evaluation of New 99mTc-labelled Bombesin Derivatives with Tripeptidic (Ser- Ser - Ser) and (Gly-Gly-Gly) Spacer for Targeting GRP Receptor Positive-tumors
داروسازی هسته ای
Nuclear pharmacy
پژوهشي-کامل
Research(Original)
سابقه و هدف: بومبزین تمایل بسیار زیادی به گیرندههای GRP نشان میدهد که در تومورهای انسانی مختلف از قبیل پروستات و سینه به میزان بالا بیان میشود. هدف از این مطالعه شناسایی مشتق جدیدی از بومبزین نشاندار با 99mTc از طریق HYNIC میباشد که ممکن است به عنوان ابزار غیرتهاجمی برای تشخیص تومورهای بیان کننده GRP استفاده شود.
مواد و روشها:. در این مطالعه تجربی، مشتقات بومبزین آماده شده با 99mTc در 100 درجه سانتی گراد به مدت 10 دقیقه به روش تبادلی نشان دار شد و آنالیز رادیوشیمیایی به وسیله TLC و HPLCانجام شد. پایداری رادیوپپتید در حضور سرم انسانی در دمای 37 درجه سانتیگراد و سالین تا 24 ساعت بررسی شد.
یافتهها: [99mTc-EDDA/tricin/HYNIC-(Ser)3-D-Phe13]BN (7-14) و [99mTc-EDDA/tricin/HYNIC-(Gly)3-D-Phe13]BN (7-14) با خلوص رادیوشیمیایی بالای 95 درصد به دست آمد. نتایج از مطالعه برون تنی، پایداری بالا در سرم انسانی و سالین را نشان دادند.
استنتاج: نشاندارسازی کونژوگه های جدید با 99mTc به آسانی با استفاده از روش نشاندار سازی تبادلی انجام
شد. کونژوگههای پپتیدی نشاندار با 99mTc برخی پتانسیلهای رادیوداروهای تشخیصی را دارند و مطالعات درون تنی ضروری است.
Background and purpose: Bombesin shows very high-affinity for the Gasterin releasing peptide (GRP) receptors which are over expressed in different human tumors such as breast and prostate. The aim of this study was to identify a new bombesin derivative labeled with 99mTc via HYNIC that might be used as a noninvasive tool for diagnosis of GRP receptor expressing tumors.
Materials and methods: Prepared bombein derivatives were radiolabeled with 99mTc at 100 °C for 10 min by exchange method and radiochemical analysis was performed using ITLC and HPLC methods. The stability of radiopeptide was checked in the presence of human serum at 37 °C and saline for up to 24 h.
Results: [99mTc-EDDA/tricin/HYNIC-(Ser)3-D-Phe13]BN(7-14) and [99mTc-EDDA/tricin/ HYNIC-(Gly)3-D-Phe13]BN (7-14) were obtained with radiochemical purities of >95%. Results of in-vitro studies demonstrated a high stability in serum and saline.
Conclusion: Radiolabeling of this novel conjugates with 99mTc were easily performed using exchange labeling. The prepared 99mTc-HYNIC-BN conjugates demonstrated some potential as site-directed diagnostic radiopharmaceuticals. Therefore, more in vivo studies are required.
99mTc, GRP, بومبزین, رادیوپپتید, تومور, HYNIC
99mTc, GRP, Bombesin, radiopeptide, tumor, HYNIC
70
80
http://jmums.mazums.ac.ir/browse.php?a_code=A-10-4883-76&slc_lang=fa&sid=1
Nourollah
Sadeghzadeh
نورالله
صادق زاده
nourollahsadeghzadeh
100319475328460053197
100319475328460053197
Yes
Assistant Professor, Department of Radiopharmacy, Faculty of Pharmacy, Mazandaran University of Medical Sciences, Sari, Iran
استادیار، گروه داروسازی هسته ای، دانشکده داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی مازندران، ساری، ایران
Hadi
Pishsaraie
هادی
پیش سرایی
100319475328460053198
100319475328460053198
No
Pharmacy Student, Faculty of Pharmacy, Student Research Committee, Mazandaran University of Medical Sciences, Sari, Iran
دانشجوی دکتری داروسازی، دانشکده داروسازی، کمیته تحقیقات دانشجویی، دانشگاه علوم پزشکی مازندران، ساری، ایران
Yaser
Ghasemi
یاسر
قاسمی
100319475328460053199
100319475328460053199
No
Pharmacy Student, Pardis unit Ramsar, Student Research Committee, Mazandaran University of Medical Sciences, Ramsar, Iran
دانشجوی دکتری داروسازی، واحد پردیس خودگردان رامسر، کمیته تحقیقات دانشجویی، دانشگاه علوم پزشکی مازندران، رامسر، ایران
Iman
Emrarian
ایمان
امراریان
100319475328460053200
100319475328460053200
No
PhD Student in Radiopharmacy, Faculty of Pharmacy, Student Research Committee, Mazandaran University of Medical Sciences, Sari, Iran
دانشجوی دکتری تخصصی داروسازی هسته ای، دانشکده داروسازی، کمیته تحقیقات دانشجویی، دانشگاه علوم پزشکی مازندران، ساری، ایران