احمدرضا بخردنیا، بهاره گیلان نژاد، سمیرا قره جه، حمید ایران نژاد،
دوره ۲۴، شماره ۱۲۱ - ( ۱۱-۱۳۹۳ )
چکیده
سابقه و هدف: امروزه توجه ویژهای به مشتقات کینوکسالین و کینوکسالین اکسایدها به عنوان عوامل ضد سرطان شده است. همچنین گزارشاتی مبنی بر کاربرد این ترکیبات به عنوان عوامل شکست DNA مهارکننده ترانس گلوتامیناز II، مهارکننده توپوایزومراز IIو آنتی بیوتیک ضد تومور صورت گرفته است. از سویی دیگر داروهای مورد استفاده در سل شامل ایزونیازید، پیرازینامید و ریفامپین دارای شباهتهای ساختاری با کینوکسالینها و کینوکسالین اکسایدها هستند. از این رو در این مطالعه تلاش شده تا مشتقات جدید ۲و۳- دی آریل کینوکسالین و کینوکسالین اکسید با هدف اثرات ضد سرطان و ضد سل ساخته شود.
مواد و روشها: برای تهیه کینوکسالین ابتدا بنزآلدهید در مجاورت با سدیم سیانید قرار گرفت و بنزوئین ایجاد شد. با اکسیداسیون بنزوئین توسط نیتریک اسید غلیظ بنزیل دی کتون بهدست آمد و از مجاورت آن با فنیلن دی آمین کینوکسالین ساخته شد و با اکسید کردن آن با مخلوط انیدریداستیک و پراکسید هیدروژن فرم N- اکساید کینوکسالین به دست آمد.
یافتهها: مشتقات ۲ و ۳- دی آریل کینوکسالین و کینوکسالین اکسید ساخته و تولید آنها توسط طیف NMR و
IR تایید شد.
استنتاج: در این مطالعه، یک روش کارآمد برای تهیه مشتقات۱و۴- کینوکسالین اکسید با پتانسیل ضد سرطانی و ضد سل ارائه شده است.