جستجو در مقالات منتشر شده


2 نتیجه برای تریازول

سعید امامی ،
دوره 16، شماره 53 - ( 5-1385 )
چکیده

سابقه و هدف : اگر چه داروهای ضد قارچ از تنوع زیادی برخوردار هستند، ولی اکثر داروهای موجود دارای طیف ضدقارچی نسبتاً محدودی هستند و یا به دلیل سمیت قابل ملاحظه‌ای که دارند قابلیت مصرف سیستمیک ندارند لذا انجام تحقیق جهت کشف داروهای ضدقارچ جدید با طیف وسیع و سمیت کم تر ضروری به نظر می‌رسد. در این پژوهش در نظر است ترکیبات جدید 2- متیل- 3- تریازولیل کرومانون اکسیم اتر به عنوان داروهای آزولی بااثر بالقوه ضد قارچ تهیه و ارائه گردند.
مواد و روش‌ها : از برم دار کردن 2- هیدروکسی استوفنون بوسیله برمید مس و به دنبال آن واکنش با تریازول، مشتقات α –تریازولیل-2- هیدروکسی استوفنون به دست آمد که پس از جداسازی، متحمل واکنش حلقه زایی با استالدهید گردیده و 2- متیل-3- تریازولیل کرومانون مربوطه را ایجاد کرد. از واکنش ترکیبات اخیر با مشتقات O–بنزیل هیدروکسیل آمین هیدرو کلرید مشتقات اکسیم اتر مربوطه به دست آمد.
 یافته‌ها : ساختار ترکیبات شیمیایی ساخته شده به نحو مقتضی توسط طیف های مادون قرمز (IR)، رزونانس مغناطیسی هسته ای (NMR) و طیف سنجی جرمی (Mass) تعیین و تایید گردید.
استنتاج : ترکیبات طراحی شده به عنوان داروهای بالقوه ضدقارچ با روشی سهل الوصول و کارآ تهیه گردیدند و طیف های NMR به عنوان اساس تمایز و شناسایی استرئوایزومرهای ترانس (E) - و (Z) – اکسیم اتر‌ها مطرح گردید.

روشنک حریری، مریم بعیری، نگار محمد حسینی، سعید امامی، علیرضا فرومدی، ملیحه برازنده تهرانی،
دوره 33، شماره 227 - ( 9-1402 )
چکیده

سابقه و هدف: شیوع بیماری سرطان به همراه درمانهای پرعارضه، یکی از مسائل مهم درمانی در دنیای امروز میباشد و تلاش محققین به منظور یافتن ترکیبات جدید با اثربخشی بهتر و عوارض کمتر در این راستا همواره مورد توجه است. آنزیم آروماتاز، نقش مهمی در ایجاد سرطان گیرنده استروژن مثبت پستان دارد. استروژنها به دلیل نقشی که در رشد جنسی و تولید مثل دارند، در انسان و بهطور عمده در زنان ضروری میباشند. اثرات نامطلوب موجود در برخی مهارکنندههای آروماتاز، نیاز به کشف مهارکنندههای جدید با توانایی گزینشپذیری بالاتر، سمیت کمتر و بهبود قدرت را روز به روز افزایش میدهند. لذا هدف از مطالعه حاضر ارزیابی اثر مهارکنندگی و بررسی برهم کنشهای بین مولکولی مشتقات تریازولیل کرومانون اکسیم اترها بر روی آنزیم آروماتاز موثر در سرطان پستان بود.
مواد و روشها: در این مطالعه که در دسته پژوهش بنیادی قرار دارد، با استفاده از کیت نیمه آماده  آروماتاز ترکیبات سنتتیک تریازولیل کرومانون اکسیم اترها مورد بررسی قرار گرفتند و با توجه به نتایج مهار به دست آمده بهترین ترکیبات جهت مطالعات داکینگ مولکولی انتخاب و بررسی شدند.
یافتهها: از بین 40 ترکیب بررسی شده، 7 نمونه که بیشترین اثرات مهاری را از خود نشان دادند جهت بررسیهای بیشتر و تعیین IC50 انتخاب شدند، که در میان آنها مشتقات 6b و 20b بهترتیب با IC50هایی معادل 0/37 و 0/69 میکرومولار بهترین اثرات مهاری را از خود نشان دادند. همچنین بررسی برهمکنشهای این ترکیبات با آنزیم آروماتاز ارتباط موثری را با جایگاه فعال آنزیم نشان داد.
استنتاج: در نهایت با بررسی مشتقات مختلف حاوی ساختار تریازولیل کرومانون اکسیم اترها به نظر میرسد این ترکیبات توانایی مناسبی جهت مهار آنزیم آروماتاز از خود نشان میدهند و میتوان در آینده با طراحی ساختارهایی از این دسته به مشتقات موثرتری جهت مهار این آنزیم دست یافت


صفحه 1 از 1     

کلیه حقوق این وب سایت متعلق به مجله دانشگاه علوم پزشکی مازندران می باشد.

طراحی و برنامه نویسی : یکتاوب افزار شرق

© 2026 CC BY-NC 4.0 | Journal of Mazandaran University of Medical Sciences

Designed & Developed by : Yektaweb