جعفر اکبری، مجید سعیدی، کتایون مرتضی سمنانی، رضا عنایتی فرد، بابک شاکریان،
دوره ۲۴، شماره ۱۲۱ - ( ۱۱-۱۳۹۳ )
چکیده
سابقه و هدف: رفتار انحلالی دارو یکی از مسائل تعیینکننده در فراهمی زیستی خوراکی آن دارو است. فراهمی زیستی را میتوان با افزایش حلالیت و سرعت انحلال دارو با ترکیب کردن آن با یک حامل آب دوست بهبود بخشید. ناپروکسن یک داروی ضد درد و ضد التهاب کم محلول در آب است. یکی از راههای غلبه بر حلالیت پایین ناپروکسن، اصلاح ویژگیهای فیزیکی آن با استفاده از پراکندگیهای جامد است. در این پژوهش، از گلوسیر ۱۳/۵۰، و پلی اتیلن گلیکول ۴۰۰۰، جهت تهیه پراکندگیها جامد داروی ناپروکسن استفاده شد.
مواد و روشها: پراکندگیهای جامد ناپروکسن توسط روش ذوبان و با استفاده از مقادیر متفاوت از دارو-
پلیمر (پلی اتیلن گلایکول ۴۰۰۰ ) و دارو- گلوسیر تهیه شد. برای ارزیابی تداخلات بین دارو و سایر اجزاء
تشکیلدهنده در پراکندگیهای جامد از مطالعات انحلال، (Differential Scanning Calorimetry (DSC)، FTIR (Fourier transform infrared spectroscopy) و X-ray استفاده شد.
یافتهها: آزاد سازی دارو از پراکندگیهای جامد و مخلوط فیزیکی افزایش چشمگیری نسبت به داروی خالص از خود نشان می دهد. همچنین، سرعت انحلال مخلوطهای فیزیکی و پراکندگیهای جامد با افزایش میزان پلی اتیلن گلیکول، افزایش می یابد. نتایج حاصل از XRD تغییر ناپروکسن از حالت کریستال به حالت آمورف را نشان می دهد. مطالعات FTIR و DSC هیچگونه تداخل فیزیکوشیمیایی را بین دارو و پلیمرها نشان نمی دهد.
استنتاج: افزایش در سرعت انحلال ناپروکسن توسط روش پراکندگیهای جامد، احتمالاً ناشی از افزایش قدرت تر پذیری و طبیعت آبدوست حامل و سورفاکتانت است.