سرطان بیماری پیچیده و تهدید کننده حیات است که با تقسیم غیر قابل کنترل سلول‌ها، اجتناب از آپوپتوز و متاستاز همراه است. علی‌رغم پیشرفت‌های حاصل شده در حیطه شیمی درمانی سرطان، هنوز داروی ضدسرطان با طیف گسترده و موثری که بتواند سلول‌های سرطانی را به طور اختصاصی هدف قرار دهد وجود ندارد. بنابراین طراحی و کشف داروهای جدید ضدسرطان با کارآیی بالا و اختصاصیت کافی الزامی است. به خاطر نقش اساسی آپوپتوز و مرگ برنامه‌ریزی شده سلولی در کنترل تقسیم سلول‌ها، داروهای ارائه شده جدید ترجیحاً باید بتوانند آپوپتوز را در سلول‌های سرطانی القا نمایند. چالکون‌ها ترکیباتی با منشا طبیعی هستند که از تنوع سنتتیک بالایی نیز برای طراحی ترکیبات فعال بیولوژیک جدید و به ویژه داروهای ضدسرطان برخوردار هستند. اخیراً مشخص شده که بسیاری از چالکون‌ها می‌توانند از طریق القای آپوپتوز باعث مهار بسیاری از سرطان‌های انسانی شوند. علاوه بر این، بسیاری از داروهای ضدسرطان حاضر از طریق اختلال در کار DNA باعث عارضه مهم ژنوتوکسیسیتی می‌شوند ولی چالکون‌ها به دلیل مکانیسم متفاوتی که دارند ممکن است چنین عارضه‌ای را بروز ندهند. مقاله مروری حاضر به بررسی ترکیبات جدید چالکونی با منشا طبیعی و یا سنتتیک می‌پردازد که از طریق القای آپوپتوز از خود خاصیت ضدسرطانی نشان داده‌اند. تنوع و دسته‌بندی ساختاری ارائه شده در این مقاله به همراه معرفی رابطه ساختمان- فعالیت ترکیبات می‌تواند به متخصصین شیمی‌دارویی کمک کند تا به طراحی و توسعه داروهای جدید قوی و هدفمند از نسل چالکون‌ها بپردازند.