---

سابقه و هدف: بومبزین تمایل بسیار زیادی به گیرنده‌های GRP نشان می‌دهد که در تومورهای انسانی مختلف از قبیل پروستات و سینه به میزان بالا بیان می‌شود. هدف از این مطالعه شناسایی مشتق جدیدی از بومبزین نشاندار با ۹۹mTc از طریق HYNIC می‌باشد که ممکن است به عنوان ابزار غیرتهاجمی برای تشخیص تومورهای بیان کننده GRP استفاده شود. مواد و روش‌ها:. در این مطالعه تجربی، مشتقات بومبزین آماده شده با ۹۹mTc در ۱۰۰ درجه سانتی گراد به مدت ۱۰ دقیقه به روش تبادلی نشان دار شد و آنالیز رادیوشیمیایی به وسیله TLC و HPLCانجام شد. پایداری رادیوپپتید در حضور سرم انسانی در دمای ۳۷ درجه سانتی‌گراد و سالین تا ۲۴ ساعت بررسی شد. یافته‌ها: [۹۹mTc-EDDA/tricin/HYNIC-(Ser)۳-D-Phe۱۳]BN (۷-۱۴) و [۹۹mTc-EDDA/tricin/HYNIC-(Gly)۳-D-Phe۱۳]BN (۷-۱۴) با خلوص رادیوشیمیایی بالای ۹۵ درصد به دست آمد. نتایج از مطالعه برون تنی، پایداری بالا در سرم انسانی و سالین را نشان دادند. استنتاج: نشاندارسازی کونژوگه های جدید با ۹۹mTc به آسانی با استفاده از روش نشاندار سازی تبادلی انجام شد. کونژوگه‌های پپتیدی نشاندار با ۹۹mTc برخی پتانسیل‌های رادیوداروهای تشخیصی را دارند و مطالعات درون تنی ضروری است.

---

سابقه و هدف: بومبزین یک پپتید ۱۴ اسیدآمینه ای با فعالیت بیولوژیکی زیاد است که تمایل بالا به گیرنده‌های GRP دارد.گیرنده‌‌های GRP در تومورهای بدخیم مختلفی ازقبیل پروستات وسینه به میزان بالا بیان می‌شود. هدف از این مطالعه آماده کردن[HYNIC-(Gly)_۳-D-Phe^۱۳-]Bombesin(۷-۱۴) بوده است که بتواند به آسانی با ^۹۹mTc نشان دار شود و به عنوان یک عامل بالقوه تصویربرداری برای تومورهای دارای گیرنده GRP ارزیابی گردد.

مواد و روش‌ها: در این مطالعه تجربی که درسال ۹۴ در دانشکده دارسازی انجام شده است مشتق بومبزین آماده شده با ^۹۹mTc در ۱۰۰ درجه سانتی‌گراد به مدت ۱۰ دقیقه به روش تبادلی نشان دار شد وآنالیز رادیوشیمیایی به‌وسیله TLC و HPLC انجام شد.آزمایش جذب و اینترنالیزیشن اختصاصی با استفاده از سلول‌های سرطانی پروستات PC-۳ با گیرنده‌های بلاک شده و بلاک نشده انجام شد. توزیع بیولوژیکی در موش‌های سالم انجام گردید.

یافته‌ها: نشان دارسازی بالای ۹۵ درصد به دست آمد. جذب اختصاصی و اینترنالیزیشن اختصاصی بعد از ۴ ساعت به ترتیب ۹/۱۷ درصد و ۵/۹درصد در سلول‌های سرطانی PC-۳ بود.داده‌ها توزیع بیولوژیکی یک کلیرانس سریع از خون با دفع عمده کلیوی و اتصال اختصاصی به بافت دارای گیرنده GRP از قبیل پانکراس را نشان داد.

استنتاج: کونژوگه پپتیدی نشان دار شده با ^۹۹mTc ویژگی‌های امید بخشی را به عنوان عامل بالقوه تصویربرداری برای تومورهای بیان کننده بالای گیرنده های GRP دارد.

---