پیش بینی میزان اتصال داروها به پروتئین های پلاسما با استفاده
از پارامترهای آبراهام: تاثیر یونیزاسیون

شایان فر, شادی; شایان فر, علی

دوره 29، شماره 174 - ( تیر 1398 ) جلد 29 شماره 174 صفحات 105-96 | برگشت به فهرست نسخه ها

Mendeley

Zotero

RefWorks

Shayanfar S, Shayanfar A. Predicting Protein Binding of Drugs Using Abraham Parameters: Effect of Ionization . J Mazandaran Univ Med Sci 2019; 29 (174) :96-105
URL: http://jmums.mazums.ac.ir/article-1-12366-fa.html

شایان فر شادی، شایان فر علی. پیش بینی میزان اتصال داروها به پروتئین های پلاسما با استفاده از پارامترهای آبراهام: تاثیر یونیزاسیون . مجله دانشگاه علوم پزشکی مازندران. 1398; 29 (174) :96-105

URL: http://jmums.mazums.ac.ir/article-1-12366-fa.html

پیش بینی میزان اتصال داروها به پروتئین های پلاسما با استفاده از پارامترهای آبراهام: تاثیر یونیزاسیون

شادی شایان فر

، علی شایان فر^*

چکیده: (4957 مشاهده)

سابقه و هدف: میزان اتصال داروها به پروتئین های پلاسما یک پارامتر فارماکوکینتیکی مهم در فرآیند کشف و توسعه داروهاست. در سال‌های گذشته پارامترهای آبراهام به منظور پیش‌بینی ویژگی‌های فیزیکوشیمیایی و فارماکوکینتیکی داروها مورد استفاده قرار گرفته، در حالی که یونیزاسیون داروها در pH خون (4/7) در این پیش‌بینی‌ها نادیده گرفته شده است. اخیراً پارامترهای آبراهام برای فرم یونیزه داروها به منظور پیش بینی این ویژگی ها پیشنهاد
شده است. از طرفی معادله هندرسن هسلباخ می‌تواند برای محاسبه میزان یونیزاسیون داروها استفاده شود. در این مطالعه براساس درصد یونیزاسیون دارو، پارامترهای آبراهام محاسبه شده و برای پیش بینی میزان اتصال دارو به پروتئین‌ها پلاسما استفاده گردید.
مواد و روش‌ها: در این مطالعه تجربی، 159 دارو با مقادیر گزارش شده پروتئین بایدینگ از منابع جمع‌آوری شده و پارامترهای آبراهام براساس میزان یونیزاسیون در pH 4/7 محاسبه گردید، سپس بر اساس رگرسیون خطی چند متغیره، مدل‌هایی برای پیش‌بینی پروتئین بایندینگ ارائه و درصد خطای هر مدل محاسبه شد.
یافته‌ها: یک رابطه خطی بین میزان اتصال داروها به پروتئین‌های پلاسما و پارامترهای آبراهام براساس میزان یونیزاسیون داروها به دست آمد که می تواند بهتر از پارامترهای آبراهام در حالت غیر یونیزه، میزان اتصال داروها به پروتئین‌های پلاسما را تبیین نماید.
استنتاج: یونیزاسیون دارو در pH خون، یک پارامتر مهم در پیش‌بینی پروتئین بایندینگ می‌باشد و استفاده از پارامترهای آبراهام برای فرم یونیزه داروها می‌تواند برای پیش‌بینی آن به کار رود.

واژه‌های کلیدی: دارو، اتصال به پروتئین، پیش بینی، مدل بندی، یونیزاسیون

متن کامل [PDF 659 kb] (1119 دریافت)

نوع مطالعه: پژوهشي-کامل | موضوع مقاله: داروسازی

ارسال پیام به نویسنده مسئول

بازنشر اطلاعات
	این مقاله تحت شرایط Creative Commons Attribution-NonCommercial 4.0 International License قابل بازنشر است.

کلیه حقوق این وب سایت متعلق به مجله دانشگاه علوم پزشکی مازندران می باشد.

طراحی و برنامه نویسی : یکتاوب افزار شرق

Designed & Developed by : Yektaweb