دوره 16، شماره 56 - ( بهمن 1385 )                   جلد 16 شماره 56 صفحات 67-60 | برگشت به فهرست نسخه ها

XML English Abstract Print


Download citation:
BibTeX | RIS | EndNote | Medlars | ProCite | Reference Manager | RefWorks
Send citation to:

Emami S. Synthesis of 3,4-diaryl-4-thiazoline-2-thione derivatives as new potential COX-2 inhibitorsc-MIBI myocardial perfusion imaging. J Mazandaran Univ Med Sci 2007; 16 (56) :60-67
URL: http://jmums.mazums.ac.ir/article-1-178-fa.html
امامی سعید. سنتز ترکیبات جدید مشتق 3 ،4-دی آریل-4-تیازولین-2-تیون با اثر بالقوه مهار کننده COX-2. مجله دانشگاه علوم پزشکی مازندران. 1385; 16 (56) :60-67

URL: http://jmums.mazums.ac.ir/article-1-178-fa.html


چکیده:   (11937 مشاهده)
سابقه و هدف: داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (NSAIDs) که مهارکننده آنزیم سیکلواکسیژناز می باشند، ازجمله داروهایی هستند که به طور گسترده ای برای درمان درد، التهاب و به ویژه آرتریت به کار می روند. این داروها سبب بروز عوارض گوارشی ناشی از مهارآنزیم سیکلواکسیژناز-1 (COX-1) می شوند، درحالی که مهارآنزیم سیکلواکسیژناز-2 (COX-2) مسوول ایجاد اثرات درمانی است. براین اساس کشف داروهایی که به طور اختصاصی آنزیم COX-2 را مهارکنند از جمله استراتژی های مهم در دست یابی به داروهای ضدالتهاب جدید است. براین اساس دراین پژوهش سنتز ترکیبات جدید مشتق 3، 4- دی آریل-4- تیازولین-2- تیون با اثر بالقوه مهارکننده COX-2 به عنوان داروهای ضدالتهاب جدید بررسی می شود.
مواد و روش ها: از واکنش تیو آنیزول با استیک اسید و در حضور تری فلورواستیک انیدرید، متیل تیو استوفنون به دست آمد که به وسیله متاکلروپربنزوئیک اسید (MCPBA) به طور کامل به مشتق متیل سولفونیل اکسیده گردید. این ترکیب در حضور برم به مشتق فن اسیل برمید تبدیل گردید. از طرف دیگر، مشتقات آنیلین در واکنش با کربن دی سولفید، تولید آریل دی تیوکاربامات مربوطه را نمود. از واکنش آریل دی تیوکاربامات و متیل سولفونیل فن اسیل برمید در استون، الکل حلقوی حاصل می شود که در مرحله بعد در اثر آب گیری با اسید سولفوریک غلیظ ترکیبات نهایی3 ،4- دی آریل-4-تیازولین-2-تیون را به وجود می آورد.
یافته ها : با روش سنتز پیشنهادی، ترکیبات 3، 4- دی آریل- 4- تیازولین- 2- تیون به دست آمد و ساختار ترکیبات شیمیایی سنتز شده به نحو مقتضی توسط طیف های IR، 1H-NMR ، 13C-NMR و Mass تعیین و تایید گردید.
استنتاج : ترکیبات جدید طراحی شده به عنوان داروهای بالقوه مهارکننده COX-2، برای اولین بار با روشی سهل الوصول و با راندمان مناسب تهیه گردیدند و ساختار شیمیایی آنها با روش های مختلف اسپکتروسکوپی تایید گردید.
متن کامل [PDF 282 kb]   (4695 دریافت)    
نوع مطالعه: پژوهشي-کامل |

ارسال نظر درباره این مقاله : نام کاربری یا پست الکترونیک شما:
CAPTCHA

بازنشر اطلاعات
Creative Commons License این مقاله تحت شرایط Creative Commons Attribution-NonCommercial 4.0 International License قابل بازنشر است.

کلیه حقوق این وب سایت متعلق به مجله دانشگاه علوم پزشکی مازندران می باشد.

طراحی و برنامه نویسی : یکتاوب افزار شرق

© 2024 CC BY-NC 4.0 | Journal of Mazandaran University of Medical Sciences

Designed & Developed by : Yektaweb