Salimi A, Mohammad Soleymani S, Moghimipour E, Mombeyni A. Tadalafil Transdermal Drug Delivery Using Microemulsion Formulation in Laboratory Model. J Mazandaran Univ Med Sci 2023; 32 (216) :34-48
URL:
http://jmums.mazums.ac.ir/article-1-18590-fa.html
چکیده: (1462 مشاهده)
تادالافیل به دلیل داشتن پنجره درمانی طولانی و پتانسیل کمتر در ایجاد اختلال بینایی، پذیرش بالینی گستردهای برای درمان اختلالات نعوذ کسب نموده است. دارورسانی پوستی از حذف سیستمیک و تداخل دارو-دارو و غذا-دارو جلوگیری میکند و با کاهش دوز دارو عوارض جانبی را کاهش میدهد. مطالعه حاضر با هدف بررسی اثر فرمولاسیون میکروامولسیونی بر دارو رسانی پوستی تادالافیل از پوست موش صحرایی صورت گرفت.
میکروامولسیونهای تادالافیل با استفاده از روش دیاگرام فازی با نسبت مناسب مخلوط روغن و آب انتخاب و تهیه شد. طراحی فاکتوریل با سه متغیر در دو سطح برای آماده سازی هشت فرمولاسیون انجام شد. میکروامولسیونهای حاوی 05/0 تادالافیل با مقدار مناسبی فاز روغنی (اولئیکاسید، ترانسکوتولپی)، سورفکتانت (تویین80 و اسپن 20) و کوسورفکتانت (پروپیلنگلیکول) تهیه شدند. ماده دارویی در فاز روغن حل شد. خصوصیات فیزیکوشیمیایی این میکروامولسیونها مانند اندازه ذرهای، ویسکوزیته، آزادسازی، عبور پذیری پوستی میکرو امولسیون از پوست موش صحرایی با استفاده از سلولهای فرانز ارزیابی شدند.
اندازه قطره ای میکرو امولسیونها در محدوده کمتر از 100 نانومتر، ویسکوزیته در محدوده ی 2/114 تا 2/239 سانتی پواز بود. در مطالعات انجام شده پارامترهای اسیدیته، درصد آزادسازی دارو در ساعت دوم ،درصد آزادسازی دارو در ساعت 24 ام، ویسکوزیته، Tlag و Dapp با متغییرهای مستقل ارتباط معنادار داشتند. کینتیک انتشار داروها در میکروامولسیون های انتخاب شده نشان داد که در مقایسه با محلول تادالافیل، آزادسازی در طول زمان صورت می گیرد. تمام میکروامولسیون ها باعث افزایش معنی دار ضریب شار و نفوذ پذیری پوست می شود.