ارزیابی اثر مهارکنندگی و بررسی برهم کنش های بین مولکولی مشتقات تریازولیل کرومانون اکسیم اترها بر روی آنزیم آروماتاز موثر در سرطان پستان

حریری, روشنک; بعیری, مریم; محمد حسینی, نگار; امامی, سعید; فرومدی, علیرضا; برازنده تهرانی, ملیحه

دوره 33، شماره 227 - ( آذر ماه 1402 ) جلد 33 شماره 227 صفحات 23-13 | برگشت به فهرست نسخه ها

Mendeley

Zotero

RefWorks

Hariri R, Baeeri M, Mohammadhosseini N, Emami S, Foroumadi A, Barazandeh Tehrani M. Evaluation of Inhibitory Effect and Docking Study of Triazolyl Chromanone Oxime Ether Derivatives on Aromatase Enzyme Effective in Breast Cancer. , J Mazandaran Univ Med Sci. 2023; 33 (227) :13-23
URL: http://jmums.mazums.ac.ir/article-1-19463-fa.html

حریری روشنک، بعیری مریم، محمد حسینی نگار، امامی سعید، فرومدی علیرضا، برازنده تهرانی ملیحه. ارزیابی اثر مهارکنندگی و بررسی برهم کنش های بین مولکولی مشتقات تریازولیل کرومانون اکسیم اترها بر روی آنزیم آروماتاز موثر در سرطان پستان. , مجله دانشگاه علوم پزشکی مازندران. 1402; 33 (227) :13-23

URL: http://jmums.mazums.ac.ir/article-1-19463-fa.html

ارزیابی اثر مهارکنندگی و بررسی برهم کنش های بین مولکولی مشتقات تریازولیل کرومانون اکسیم اترها بر روی آنزیم آروماتاز موثر در سرطان پستان

روشنک حریری

، ملیحه برازنده تهرانی^*

چکیده: (2898 مشاهده)

سابقه و هدف: شیوع بیماری سرطان به همراه درمان‌های پرعارضه، یکی از مسائل مهم درمانی در دنیای امروز می‌باشد و تلاش محققین به منظور یافتن ترکیبات جدید با اثربخشی بهتر و عوارض کم‌تر در این راستا همواره مورد توجه است. آنزیم آروماتاز، نقش مهمی در ایجاد سرطان گیرنده استروژن مثبت پستان دارد. استروژن‌ها به دلیل نقشی که در رشد جنسی و تولید مثل دارند، در انسان و به‌طور عمده در زنان ضروری می‌باشند. اثرات نامطلوب موجود در برخی مهارکننده‌های آروماتاز، نیاز به کشف مهارکننده‌های جدید با توانایی گزینش‌پذیری بالاتر، سمیت کم‌تر و بهبود قدرت را روز به روز افزایش می‌دهند. لذا هدف از مطالعه حاضر ارزیابی اثر مهارکنندگی و بررسی برهم کنش‌های بین مولکولی مشتقات تریازولیل کرومانون اکسیم اترها بر روی آنزیم آروماتاز موثر در سرطان پستان بود.
مواد و روش‌ها: در این مطالعه که در دسته پژوهش بنیادی قرار دارد، با استفاده از کیت نیمه آماده آروماتاز ترکیبات سنتتیک تریازولیل کرومانون اکسیم اترها مورد بررسی قرار گرفتند و با توجه به نتایج مهار به دست آمده بهترین ترکیبات جهت مطالعات داکینگ مولکولی انتخاب و بررسی شدند.
یافته‌ها: از بین 40 ترکیب بررسی شده، 7 نمونه که بیش‌ترین اثرات مهاری را از خود نشان دادند جهت بررسی‌های بیش‌تر و تعیین IC₅₀ انتخاب شدند، که در میان آن‌ها مشتقات 6b و 20b به‌ترتیب با IC₅₀‌هایی معادل 0/37 و 0/69 میکرومولار بهترین اثرات مهاری را از خود نشان دادند. هم‌چنین بررسی برهمکنش‌های این ترکیبات با آنزیم آروماتاز ارتباط موثری را با جایگاه فعال آنزیم نشان داد.
استنتاج: در نهایت با بررسی مشتقات مختلف حاوی ساختار تریازولیل کرومانون اکسیم اترها به نظر می‌رسد این ترکیبات توانایی مناسبی جهت مهار آنزیم آروماتاز از خود نشان می‌دهند و می‌توان در آینده با طراحی ساختارهایی از این دسته به مشتقات موثرتری جهت مهار این آنزیم دست یافت

واژه‌های کلیدی: مهارکننده آروماتاز، تریازول، کرومانون اکسیم اتر

متن کامل [PDF 893 kb] (1062 دریافت)

نوع مطالعه: پژوهشي-کامل | موضوع مقاله: داروسازی

ارسال پیام به نویسنده مسئول

بازنشر اطلاعات
	این مقاله تحت شرایط Creative Commons Attribution-NonCommercial 4.0 International License قابل بازنشر است.

کلیه حقوق این وب سایت متعلق به مجله دانشگاه علوم پزشکی مازندران می باشد.

طراحی و برنامه نویسی : یکتاوب افزار شرق

Designed & Developed by : Yektaweb