دوره 34، شماره 240 - ( دی 1403 )
جلد 34 شماره 240 صفحات 25-14 |
برگشت به فهرست نسخه ها
Download citation:
BibTeX | RIS | EndNote | Medlars | ProCite | Reference Manager | RefWorks
Send citation to:
BibTeX | RIS | EndNote | Medlars | ProCite | Reference Manager | RefWorks
Send citation to:
Molavipordanjani S. 99mTc(CO)3-Labeled 1-(3-Nitropyridin-2-yl) Piperazine as Potential Radioligand for 5-HT7 Receptors. J Mazandaran Univ Med Sci 2024; 34 (240) :14-25
URL: http://jmums.mazums.ac.ir/article-1-21206-fa.html
URL: http://jmums.mazums.ac.ir/article-1-21206-fa.html
مولوی پردنجانی سجاد. 1-(3-نیتروپریدین-2-ایل) پیپرازین نشاندارشده با تکنسیوم تری کربونیل به عنوان رادیولیگاند بالقوه برای گیرنده‌های 5-HT7. مجله دانشگاه علوم پزشکی مازندران. 1403; 34 (240) :14-25
چکیده: (512 مشاهده)
سابقه و هدف: خانواده گیرنده سروتونین (5-HTR) شامل 7 عضو مختلف است. گیرنده سروتونین 7 (5-HT7R) جدیدترین عضو این خانواده است. 5-HT7R در فرآیندهای فیزیولوژیکی و پاتولوژیک مختلف از جمله گلیوبلاستوما مولتی‌فرم (GBM) دخالت دارد. درمان استاندارد GBM ترکیبی از جراحی، رادیوتراپی و شیمی درمانی است. با این حال، تومورهای GBM بسیار پراکنده هستند و احتمال عود بالایی دارند، بنابراین استفاده از تکنیک‌های نظارتی مختلف مانند تصویربرداری پزشکی هسته‌ای ضروری است. هدف از این مطالعه ارائه یک رادیوتریسر (Radiotracer) مناسب برای تصویربرداری از بیان بیش از حد 5-HT7R در گلیوبلاستوما مولتی فرم با استفاده از مشتق آریل پیپرازین نشاندار شده (99mTc(CO)3-[5]) است.
مواد و روش‌ها: در مطالعه تجربی حاضر، 1-(3-نیتروپریدین-2-ایل)پیپرازین (ترکیب 5) طراحی، سنتز، شناسایی و با fac-[99mTc(CO)3(H2O)3]+ نشاندار شد و 99mTc(CO)3-[5] با خلوص رادیوشیمیایی کمی به‌حدست آمد. آزمایش‌های کنترل کیفیت شامل HPLC و TLC برای تعیین خلوص رادیوشیمیایی انجام شد. مطالعه اتصال اختصاصی با استفاده از رده‌های سلولی مختلف (U-87 MG، MCF-7، SKBR3، HT-29 و A549) انجام شد. میل ترکیبی 99mTc(CO)3-[5] به 5-HT7R بیان شده در سطح رده سلولی U87-MG با استفاده از ثابت تفکیک (Kd) و Bmax ارزیابی شد.
یافته‌ها: خلوص رادیوشیمیایی اولیه 99mTc(CO)3-[5] بیش از 95 درصد بود. این رادیوتریسر تمایل متوسطی را به گیرنده‌های 5-HT7R در رده سلولی U87-MG نشان داد، در حالی که تمایل کمی برای اتصال به MCF-7، SKBR3،
HT-29 و A549 دارد. Bmax و ثابت تفکیک (Kd) به ترتیب9/23±48 نانو مولار و 105×0/09±2/94 محاسبه شدند.
استنتاج: براساس یافته‌های این مطالعه، ترکیب 5 را می‌توان به صورت کمی با fac-[99mTc(CO)3(H2O)3]+ نشاندار کرد. رادیوتریسر تهیه شده 99mTc(CO)3-[5] به گیرنده‌های 5-HT7R رده سلولیU87-MG با میل ترکیبی متوسط متصل می‌شد.
مواد و روش‌ها: در مطالعه تجربی حاضر، 1-(3-نیتروپریدین-2-ایل)پیپرازین (ترکیب 5) طراحی، سنتز، شناسایی و با fac-[99mTc(CO)3(H2O)3]+ نشاندار شد و 99mTc(CO)3-[5] با خلوص رادیوشیمیایی کمی به‌حدست آمد. آزمایش‌های کنترل کیفیت شامل HPLC و TLC برای تعیین خلوص رادیوشیمیایی انجام شد. مطالعه اتصال اختصاصی با استفاده از رده‌های سلولی مختلف (U-87 MG، MCF-7، SKBR3، HT-29 و A549) انجام شد. میل ترکیبی 99mTc(CO)3-[5] به 5-HT7R بیان شده در سطح رده سلولی U87-MG با استفاده از ثابت تفکیک (Kd) و Bmax ارزیابی شد.
یافته‌ها: خلوص رادیوشیمیایی اولیه 99mTc(CO)3-[5] بیش از 95 درصد بود. این رادیوتریسر تمایل متوسطی را به گیرنده‌های 5-HT7R در رده سلولی U87-MG نشان داد، در حالی که تمایل کمی برای اتصال به MCF-7، SKBR3،
HT-29 و A549 دارد. Bmax و ثابت تفکیک (Kd) به ترتیب9/23±48 نانو مولار و 105×0/09±2/94 محاسبه شدند.
استنتاج: براساس یافته‌های این مطالعه، ترکیب 5 را می‌توان به صورت کمی با fac-[99mTc(CO)3(H2O)3]+ نشاندار کرد. رادیوتریسر تهیه شده 99mTc(CO)3-[5] به گیرنده‌های 5-HT7R رده سلولیU87-MG با میل ترکیبی متوسط متصل می‌شد.
نوع مطالعه: پژوهشي-کامل |
موضوع مقاله:
داروسازی هسته ای
ارسال پیام به نویسنده مسئول
| بازنشر اطلاعات | |
 |
این مقاله تحت شرایط Creative Commons Attribution-NonCommercial 4.0 International License قابل بازنشر است. |
Articles Copyright © The Author(s). Owned by Mazandaran University of Medical Sciences.
تماس با ما
ساری- میدان معلم- ساختمان شماره2 دانشگاه علوم پزشکی و خدمات بهداشتی درمانی مازندران- طبقه سوم- معاونت تحقیقات و فناوری- دفترمجله
تلفن: 01134484874
پست الکترونیکی : jmums
mazums.ac.ir
