چکیده: (537 مشاهده)
سابقه و هدف: درمان رادیونوکلئید هدفمند بر اساس گیرنده (RTRT) قدرت رادیونوکلئیدهای ساطع کننده ذرات را با قدرت هدفگیری گیرندهها با استفاده از مولکولهای زیستی شامل آنتیبادیها و پپتیدها را ترکیب میکند. رادیونوکلئیدهای متعددی وجود دارد؛ اما تعداد انگشت شماری از آنها دارای ویژگیهای مناسب برای آلفادرمانی هدفمند (TAT) هستند که از جمله آنها میتوان به اکتینیوم-225 (225Ac)، بیسموت-213 (231Bi)، رادیوم-224 (224Ra)، سرب-212 (212Pb)، توریم-227 (227Th)، استاتین-211 (211At) و تربیوم-149 (149Tb) اشاره نمود. سرب-212 یک رادیونوکلئید است که با فروپاشی خود ذرات آلفا و بتا آزاد میکند. ویژگیهای پررنگ سرب-212 مانند نیمه عمر نسبی کوتاه (64/10 ساعت)، ژنراتورهای تجاری 224Ra/212Pb، تولید درونتنی ذرات آلفا از طریق واپاشی 212Bi در محل مورد نظر، فرآیند کونژوگه شدن ساده و اتصال قوی به شلاتورها مانند DOTA و TCMC به این رادیونوکلئید را برای آلفا درمانی هدفمند جایگاه ویژهای میدهد. TAT با سرب-212 اثربخشی درمانی قابل توجهی را در هر دو مدل آزمایشگاهی و حیوانی نشان داده است. تاکنون مولکولهای بیولوژیکی متعددی مانند آنتیبادیها و پپتیدها در آزمایشهای بالینی با سرب-212 نشاندار شدهاند تا اثر درمانی و توانایی آن ها برای هدف قرار دادن گیرندههای مختلف مانند گیرندههای فاکتور رشد اپیدرمی (EGFR)، گیرنده سوماتوستاتین 2 (SSTR2)، گیرنده ملانوکورتین 1 (MC1R)، آنتیژن غشای اختصاصی پروستات (PSMA)، CD37، CD38، CD46، مولکول چسبندگی سلولهای عروقی 1 (VCAM-1) و کندرویتین سولفات پروتئوگلیکان 4 (CSPG4) مورد بررسی قرار دهند. بنابراین، در این مقاله مروری ابتدا بر روی خواص فیزیکی سرب-212 و همچنین پوشش ویژگیهای شیمیایی این رادیونوکلئید (از جمله برهمکنش آن با DOTA و TCMC) تمرکز میشود. سپس مطالعات پیش بالینی روی مولکولهای نشاندار شده با سرب-212 و کاربرد بالینی رادیوتریسرهای معرفی شده برای درمان رادیونوکلئیدی هدفمند بر پایه گیرندههای اشاره شده، مورد بررسی قرار میگیرد.
نوع مطالعه:
مروری |
موضوع مقاله:
پزشک عمومی