سابقه و هدف: بومبزین یک پپتید 14 اسیدآمینه ای با فعالیت بیولوژیکی زیاد است که تمایل بالا به گیرندههای GRP دارد.گیرندههای GRP در تومورهای بدخیم مختلفی ازقبیل پروستات وسینه به میزان بالا بیان میشود. هدف از این مطالعه آماده کردن[HYNIC-(Gly)3-D-Phe13-]Bombesin(7-14) بوده است که بتواند به آسانی با 99mTc نشان دار شود و به عنوان یک عامل بالقوه تصویربرداری برای تومورهای دارای گیرنده GRP ارزیابی گردد.
مواد و روشها: در این مطالعه تجربی که درسال 94 در دانشکده دارسازی انجام شده است مشتق بومبزین آماده شده با 99mTc در 100 درجه سانتیگراد به مدت 10 دقیقه به روش تبادلی نشان دار شد وآنالیز رادیوشیمیایی بهوسیله TLC و HPLC انجام شد.آزمایش جذب و اینترنالیزیشن اختصاصی با استفاده از سلولهای سرطانی پروستات PC-3 با گیرندههای بلاک شده و بلاک نشده انجام شد. توزیع بیولوژیکی در موشهای سالم انجام گردید.
یافتهها: نشان دارسازی بالای 95 درصد به دست آمد. جذب اختصاصی و اینترنالیزیشن اختصاصی بعد از 4 ساعت به ترتیب 9/17 درصد و 5/9درصد در سلولهای سرطانی PC-3 بود.دادهها توزیع بیولوژیکی یک کلیرانس سریع از خون با دفع عمده کلیوی و اتصال اختصاصی به بافت دارای گیرنده GRP از قبیل پانکراس را نشان داد.
استنتاج: کونژوگه پپتیدی نشان دار شده با 99mTc ویژگیهای امید بخشی را به عنوان عامل بالقوه تصویربرداری برای تومورهای بیان کننده بالای گیرنده های GRP دارد.
بازنشر اطلاعات | |
![]() |
این مقاله تحت شرایط Creative Commons Attribution-NonCommercial 4.0 International License قابل بازنشر است. |